Albuterol raztopina za inhaliranje
generično ime: albuterol sulfat
Odmerna oblika: raztopina za inhaliranje
Razred zdravil: Adrenergični bronhodilatatorji
Zdravstveno pregledanoavtorja Drugs.com. Nazadnje posodobljeno 1. junija 2021.
Na tej strani
- Opis
- Klinična farmakologija
- Indikacije in uporaba
- Kontraindikacije
- Opozorila
- Previdnostni ukrepi
- Informacije o svetovanju bolnikom
- Interakcije z zdravili
- Neželeni učinki/neželeni učinki
- Preveliko odmerjanje
- Odmerjanje in uporaba
- Kako dobavljeno/skladiščenje in rokovanje
Opis raztopine za inhalacijo albuterola
Raztopina za inhaliranje albuterol sulfata je relativno selektivna betadve-adrenergični bronhodilatator (glKLINIČNA FARMAKOLOGIJAspodnji razdelek). Albuterol sulfat, racemična oblika albuterola, ima kemično ime αeno[(tert-butilamino)metil]-4-hidroksi-m-ksilen-α,α´diol sulfat (2:1) (sol) in naslednjo strukturno formulo:
Albuterol sulfat ima molekulsko maso 576,71 in molekulsko formulo (C13HenaindvajsetNE3)dve•HdveTAKO4. Albuterol sulfat je bel ali skoraj bel prašek, dobro topen v vodi in rahlo topen v alkoholu.
Svetovna zdravstvena organizacija priporoča ime za osnovo albuterola je salbutamol.
Albuterol sulfatna raztopina za inhaliranje 0,083 % ne zahteva redčenja pred uporabo.
Vsak mL raztopine za inhaliranje albuterol sulfata (0,083%) vsebuje 0,83 mg albuterola (kot 1 mg albuterol sulfata USP) v izotonični, sterilni vodni raztopini, ki vsebuje natrijev klorid, dinatrijev edetat in natrijev citrat; klorovodikova kislina se uporablja za uravnavanje pH med 3 in 5. Raztopina za inhaliranje albuterol sulfata (0,083 %) ne vsebuje sulfitirajočih sredstev.
Raztopina za inhaliranje albuterol sulfata je bistra, brezbarvna raztopina.
Albuterol raztopina za inhaliranje - klinična farmakologija
Glavno delovanje beta-adrenergičnih zdravil je stimulacija adenil ciklaze, encima, ki katalizira tvorbo cikličnega-3’,5’-adenozin monofosfata (ciklični AMP) iz adenozin trifosfata (ATP). Tako nastali ciklični AMP posreduje celične odzive.In vitroštudij inv živofarmakološke študije so pokazale, da ima albuterol prednostni učinek na betadve-adrenergične receptorje v primerjavi z izoproterenolom. Medtem ko je priznano, da betadve-adrenergični receptorji so prevladujoči receptorji v gladkih mišicah bronhijev, od 10% do 50% beta-receptorjev v človeškem srcu je lahko betadve-receptorji. Natančna funkcija teh receptorjev pa še ni ugotovljena. V večini nadzorovanih kliničnih preskušanj je bilo dokazano, da ima albuterol večji učinek na dihala v obliki sprostitve gladkih mišic bronhijev kot izoproterenol v primerljivih odmerkih, hkrati pa povzroča manj srčno-žilnih učinkov. Nadzorovane klinične študije in druge klinične izkušnje so pokazale, da lahko inhalirani albuterol, tako kot druga zdravila z beta-adrenergičnimi agonisti, pri nekaterih bolnikih povzroči pomemben kardiovaskularni učinek, merjen s srčnim utripom, krvnim tlakom, simptomi in/ali elektrokardiografskimi spremembami.
Albuterol deluje dlje kot izoproterenol pri večini bolnikov na kateri koli način dajanja, ker ni substrat za procese celičnega privzema kateholaminov niti za katehol-O-metil transferazo.
Študije pri bolnikih z astmo so pokazale, da se je manj kot 20 % enkratnega odmerka albuterola absorbiralo po IPPB (prekinjeno dihanje s pozitivnim tlakom) ali dajanju nebulatorja; preostalo količino smo pridobili iz nebulatorja in aparata ter izdihanega zraka. Večina absorbiranega odmerka je bila izločena v urinu 24 ur po dajanju zdravila. Po 3 mg odmerku nebuliziranega albuterola je bila najvišja plazemska koncentracija albuterola po 0,5 uri 2,1 ng/mL (razpon od 1,4 do 3,2 ng/mL).
Pri FEV je prišlo do pomembnega od odmerka odvisnega odzivaeno(volumen prisilnega izdiha v eni sekundi) in najvišjo hitrost pretoka. Dokazano je bilo, da je bil po peroralni uporabi 4 mg albuterola razpolovni čas izločanja pet do šest ur.
sta omeprazol in pantoprazol enaka
Študije na živalih kažejo, da albuterol ne prehaja krvno-možganske pregrade. Nedavne študije na laboratorijskih živalih (mali prašiči, glodalci in psi) so zabeležile pojav srčnih aritmij in nenadne smrti (s histološkimi znaki miokardne nekroze) ob sočasnem dajanju beta-agonistov in metilksantinov. Pomen teh ugotovitev pri uporabi pri ljudeh trenutno ni znan.
V kontroliranih kliničnih preskušanjih je večina bolnikov pokazala začetek izboljšanja pljučne funkcije v 5 minutah, kot je določeno z FEVeno. FEVenomeritve so tudi pokazale, da se je največje povprečno izboljšanje pljučne funkcije običajno pojavilo približno 1 uro po vdihavanju 2,5 mg albuterola s kompresorjem in nebulatorjem in je ostalo blizu vrha 2 uri. Klinično pomembno izboljšanje pljučne funkcije (opredeljeno kot vzdrževanje 15 % ali več povečanja FEVenonad izhodiščnimi vrednostmi) se je pri večini bolnikov nadaljevalo 3 do 4 ure, pri nekaterih bolnikih pa do 6 ur.
V študijah s ponavljajočimi se odmerki je bila pri nekaterih bolnikih dokazana nadaljnja učinkovitost v celotnem trimesečnem obdobju zdravljenja.
Objavljena poročila o preskušanjih pri otrocih z astmo, starimi 3 leta ali več, so pokazala znatno izboljšanje obeh FEVenoali PEFR v 2 do 20 minutah po enkratnem odmerku raztopine za inhalacijo albuterola. Zvišanje osnovnega FEV za 15 % ali večenoso opazili pri otrocih, starih od 5 do 11 let do 6 ur po zdravljenju z odmerki 0,10 mg/kg ali večjimi raztopine za inhaliranje albuterola. Enkratni odmerki 3, 4 ali 10 mg so povzročili izboljšanje izhodiščnega PER, ki je bilo po obsegu in trajanju primerljivo z odmerkom 2 mg, vendar so bili odmerki nad 3 mg povezani s povečanjem srčnega utripa za več kot 10 %.
Indikacije in uporaba raztopine za inhalacijo albuterola
Albuterol sulfatna raztopina za inhaliranje je indicirana za lajšanje bronhospazma pri bolnikih, starih 2 leti ali več, z reverzibilno obstruktivno boleznijo dihalnih poti in akutnimi napadi bronhospazma.
Kontraindikacije
Raztopina za inhaliranje albuterol sulfata je kontraindicirana pri bolnikih z anamnezo preobčutljivosti za katero koli sestavino zdravila.
Opozorila
Kot pri drugih inhaliranih agonistih adrenergičnih receptorjev beta, lahko raztopina za inhaliranje albuterol sulfata povzroči paradoksalen bronhospazem, ki je lahko smrtno nevaren. Če se pojavi, je treba zdravilo nemudoma prekiniti in uvesti alternativno zdravljenje.
Poročali so o smrtnih primerih v povezavi s prekomerno uporabo inhalacijskih simpatikomimetičnih zdravil in domačo uporabo nebulatorjev. Zato je nujno, da zdravnik bolnika pouči o potrebi po nadaljnji oceni, če se njegova astma poslabša. Pri posameznih bolnikih katera koli betadve-adrenergični agonist, vključno z raztopino albuterola za inhalacijo, ima lahko klinično pomemben srčni učinek.
Po dajanju albuterola se lahko pojavijo takojšnje preobčutljivostne reakcije, kar se kaže v redkih primerih urtikarije, angioedema, izpuščaja, bronhospazma in orofaringealnega edema.
Previdnostni ukrepi
General
Albuterol, tako kot vse simpatomimetične amine, je treba previdno uporabljati pri bolnikih s srčno-žilnimi motnjami, zlasti s koronarno insuficienco, srčnimi aritmijami in hipertenzijo, pri bolnikih s konvulzivnimi motnjami, hipertiroidizmom ali sladkorno boleznijo ter pri bolnikih, ki se nenavadno odzivajo na simpatične motnje.
Poročali so, da veliki odmerki intravenskega albuterola poslabšajo že obstoječo diabetes mellitus in ketoacidozo. Tako kot pri drugih agonistih beta lahko inhalacijski in intravenski albuterol pri nekaterih bolnikih povzroči znatno hipokalemijo, po možnosti z intracelularnim ranžiranjem, ki lahko povzroči neželene učinke na srce in ožilje. Zmanjšanje je običajno prehodno in ne zahteva dopolnjevanja.
Ponavljajoče odmerjanje 0,15 mg/kg raztopine za inhaliranje albuterola pri otrocih, starih od 5 do 17 let, ki so bili sprva normokalemični, je bilo povezano z asimptomatskim upadom ravni kalija v serumu za 20 % do 25 %.
Ali vam statini pomagajo pri izgubi teže
Informacije za bolnike
Delovanje raztopine za inhaliranje albuterol sulfata lahko traja do šest ur, zato je ne smete uporabljati pogosteje, kot je priporočeno. Ne povečujte odmerka ali pogostosti jemanja zdravil brez zdravniškega posvetovanja. Če se simptomi poslabšajo, je treba nemudoma poiskati zdravniško pomoč. Med jemanjem raztopine za inhalacijo albuterol sulfata se drugih zdravil proti astmi ne sme uporabljati, razen če so predpisana.
Združljivost z zdravili (fizikalna in kemična), učinkovitost in varnost raztopine za inhaliranje albuterola pri mešanju z drugimi zdravili v nebulatorju niso bile ugotovljene.
Glej ilustrirano'Pacientova navodila za uporabo.'
Interakcije z zdravili
Drugih simpatomimetičnih aerosolnih bronhodilatatorjev ali epinefrina se ne sme uporabljati sočasno z albuterolom.
Albuterol je treba dajati zelo previdno bolnikom, ki se zdravijo z zaviralci monoaminooksidaze ali tricikličnimi antidepresivi, saj se lahko učinek albuterola na žilni sistem okrepi.
Zaviralci beta-receptorjev in albuterol zavirajo drug drugega.
Karcinogeneza, mutageneza in poslabšanje plodnosti
Albuterol sulfat je povzročil znatno od odmerka odvisno povečanje incidence benignih leiomiomov mezovariuma v 2-letni študiji pri podganah pri peroralnih odmerkih 2, 10 in 50 mg/kg, kar ustreza 10, 50 in 250-krat, oziroma največji odmerek nebulizacije za 50 kg težkega človeka. V drugi študiji je bil ta učinek blokiran s sočasno uporabo propranolola. Pomen teh ugotovitev za ljudi ni znan. 18-mesečna študija na miših in življenjska študija pri hrčkih ni pokazala nobenih dokazov o tumorigenosti. Študije z albuterolom niso pokazale dokazov o mutagenezi. Študije razmnoževanja pri podganah niso pokazale znakov poslabšane plodnosti.
Nosečnost
Teratogeni učinki
Nosečnost kategorije C
Izkazalo se je, da je albuterol teratogen pri miših, če ga dajemo subkutano v odmerkih, ki ustrezajo 1,25-kratnemu odmerku za nebulizacijo pri ljudeh (na podlagi 50 kg težkega človeka). Ustreznih in dobro nadzorovanih študij pri nosečnicah ni. Albuterol je treba med nosečnostjo uporabljati le, če možna korist upraviči možno tveganje za plod. Študija razmnoževanja na miših CD-1 z albuterolom (0,025, 0,25 in 2,5 mg/kg subkutano, kar ustreza 0,125, 1,25 oziroma 12,5-kratnemu največjemu nebulizacijskemu odmerku pri ljudeh) je pokazala nastanek razcepa neba pri 5 od 111 (4,5 %) plodov pri 0,25 mg/kg in pri 10 od 108 (9,3 %) plodov pri 2,5 mg/kg. Pri 0,025 mg/kg niso opazili nobenega. Razcep neba se je pojavil tudi pri 22 od 72 (30,5 %) plodov, zdravljenih z 2,5 mg/kg izoproterenola (pozitivna kontrola). Študija razmnoževanja pri nizozemskih kuncih Stride je pokazala kranioshizo pri 7 od 19 (37 %) plodov pri 50 mg/kg, kar ustreza 250-kratnemu največjemu nebulizacijskemu odmerku za 50 kg težkega človeka.
Med svetovnimi trženjskimi izkušnjami so pri potomcih bolnikov, zdravljenih z albuterolom, redko poročali o različnih prirojenih anomalijah, vključno z razcepljenim nebom in okvarami okončin. Nekatere matere so med nosečnostjo jemale več zdravil. Konsistentnega vzorca okvar ni mogoče zaznati, razmerje med uporabo albuterola in prirojenimi anomalijami pa ni bilo ugotovljeno.
Delo in dostava
V nekaterih poročilih je bilo dokazano, da peroralni albuterol odloži prezgodnji porod. Trenutno ni dobro nadzorovanih študij, ki bi pokazale, da bo ustavil prezgodnji porod ali preprečil porod. Zato je pri nosečnicah potrebna previdnost pri uporabi raztopine za inhaliranje albuterol sulfata, kadar se daje za lajšanje bronhospazma, da se izognemo motnjam kontraktilnosti maternice.
Doječe matere
Ni znano, ali se to zdravilo izloča v materino mleko. Zaradi možnosti tumorigenosti albuterola, ki so jo pokazale nekatere študije na živalih, se je treba odločiti, ali prenehati z dojenjem ali prenehati jemati zdravilo, pri čemer je treba upoštevati pomen zdravila za mater.
Pediatrična uporaba
Varnost in učinkovitost raztopine za inhaliranje albuterol sulfata sta bili dokazani pri otrocih, starih 2 leti ali več. Uporaba raztopine za inhaliranje albuterol sulfata v teh starostnih skupinah je podprta z dokazi iz ustreznih in dobro nadzorovanih študij raztopine za inhaliranje albuterol sulfata pri odraslih; verjetnost, da so potek bolezni, patofiziologija in učinek zdravila pri pediatričnih in odraslih bolnikih bistveno podobni; in objavljena poročila o preskušanjih pri pediatričnih bolnikih, starih 3 leta ali več. Priporočeni odmerek za pediatrično populacijo temelji na treh objavljenih primerjalnih študijah učinkovitosti in varnosti odmerkov pri otrocih, starih od 5 do 17 let, ter na varnostnem profilu pri odraslih in pediatričnih bolnikih pri odmerkih, ki so enaki ali višji od priporočenih odmerkov. Varnost in učinkovitost raztopine za inhaliranje albuterol sulfata pri otrocih, mlajših od 2 let, nista bili dokazani.
Neželeni učinki
Izkušnje s kliničnim preskušanjem
Rezultati kliničnih preskušanj z raztopino za inhaliranje albuterol sulfata pri 135 bolnikih so pokazali naslednje neželene učinke, za katere se je štelo, da so verjetno ali morda povezani z zdravilom:
Centralni živčni sistem:tresenje (20%), omotica (7%), živčnost (4%), glavobol (3%), nespečnost (1%).
Gastrointestinal:slabost (4%), dispepsija (1%).
Uho, nos in grlo:faringitis (<1%), nasal congestion (1%).
srčno-žilni:tahikardija (1%), hipertenzija (1%).
dihala:bronhospazem (8%), kašelj (4%), bronhitis (4%), piskanje (1%).
V teh študijah niso ugotovili nobenih klinično pomembnih laboratorijskih nepravilnosti, povezanih z dajanjem raztopine za inhalacijo albuterol sulfata.
Pri primerjavi neželenih učinkov, o katerih so poročali pri bolnikih, zdravljenih z raztopino za inhaliranje albuterol sulfata, s tistimi pri bolnikih, zdravljenih z izoproterenolom med trimesečnimi kliničnimi preskušanji, so poročali o naslednjih zmernih do hudih reakcijah, kot so ocenili raziskovalci. Ta tabela ne vključuje blagih reakcij.
| ||
| Odstotek pojavnosti zmernih do hudih neželenih učinkov | ||
| Reakcija | albuterol N=65 | izoproterenol N=65 |
| Osrednji živčni sistem | | |
| Tremor | 10,7 % | 13,8 % |
| Glavobol | 3,1 % | 1,5 % |
| Nespečnost | 3,1 % | 1,5 % |
| Srčno-žilni | | |
| Hipertenzija | 3,1 % | 3,1 % |
| Aritmije | 0 % | 3 % |
| * Palpitacije | 0 % | 22 % |
| Dihalni | | |
| † Bronhospazem | 15,4 % | 18 % |
| kašelj | 3,1 % | 5 % |
| Bronhitis | 1,5 % | 5 % |
| Piskanje | 1,5 % | 1,5 % |
| Povečanje sputuma | 1,5 % | 1,5 % |
| dispneja | 1,5 % | 1,5 % |
| Gastrointestinal | | |
| slabost | 3,1 % | 0 % |
| dispepsija | 1,5 % | 0 % |
| Sistemski | | |
| slabo počutje | 1,5 % | 0 % |
Postmarketinške izkušnje
Simptomi pomanjkanja vitamina D pri povečanju telesne mase pri odraslih
Po uporabi raztopine za inhalacijo albuterol sulfata so poročali o primerih urtikarije, angioedema, izpuščaja, bronhospazma, hripavosti, orofaringealnega edema, aritmij (vključno z atrijsko fibrilacijo, supraventrikularno tahikardijo, ekstrasistolami) in presnovne acidoze. Ker o teh reakcijah poročajo prostovoljno iz populacije negotove velikosti, ni vedno mogoče zanesljivo oceniti njihove pogostnosti ali ugotoviti vzročne povezave z izpostavljenostjo zdravilu.
Preveliko odmerjanje
Manifestacije prevelikega odmerjanja lahko vključujejo epileptične napade, anginozno bolečino, hipertenzijo, hipokalemijo, tahikardijo s hitrostjo do 200 utripov/min in pretiravanje farmakoloških učinkov, navedenih vNEŽELENI UČINKI. V posameznih primerih pri otrocih, starih od 2 do 12 let, so opazili tahikardijo s hitrostjo >200 utripov/min.
Ustni LDpetdesetpri podganah in miših je bil večji od 2000 mg/kg. Inhalacijski LDpetdesetni bilo mogoče določiti.
Ni dovolj dokazov, da bi ugotovili, ali je dializa koristna pri prevelikem odmerjanju raztopine za inhaliranje albuterola.
Odmerjanje in uporaba raztopine za inhalacijo albuterola
Odrasli in otroci od 2 do 12 let
Običajni odmerek za odrasle in otroke, ki tehtajo najmanj 15 kg, je 2,5 mg albuterola (ena viala), ki se daje tri do štirikrat na dan z nebulizacijo. Otroci tehtajo<15 kg who require <2.5 mg/dose (i.e., less than a full vial) should use Albuterol Inhalation Solution, 0.5% instead of Albuterol Inhalation Solution, 0.083%. More frequent administration or higher doses are not recommended. To administer 2.5 mg of albuterol, administer the entire contents of one sterile unit dose vial (3 mL of 0.083% inhalation solution) by nebulization. The flow rate is regulated to suit the particular nebulizer so that Albuterol Inhalation Solution will be delivered over approximately 5 to 15 minutes.
Uporaba raztopine za inhaliranje albuterol sulfata se lahko nadaljuje po medicinskih indikacijah za nadzor ponavljajočih se napadov bronhospazma. V tem času večina bolnikov pridobi optimalno korist od redne uporabe raztopine za inhalacijo.
Če predhodno učinkovit režim odmerjanja ne prinese običajnega olajšanja, je treba nemudoma poiskati zdravniško pomoč, saj je to pogosto znak resnega poslabšanja astme, ki bi zahtevala ponovno oceno zdravljenja.
Kako je dobavljena raztopina za inhaliranje albuterola
Plastična viala z enotnim odmerkom, ki vsebuje raztopino za inhaliranje albuterol sulfata 0,083 %, 2,5 mg/3 ml* (* moč izražena kot albuterol). Enakovredno 0,5 ml albuterola (kot sulfat) 0,5 % (2,5 mg albuterola), razredčenega na 3 ml. Dobavljeno v škatlah, kot je navedeno spodaj.
NDC 47335-703-49 škatla s 25 vial (5 vial na folijo)
NDC 47335-703-52 škatla s 30 vial (5 vial na folijo)
NDC 47335-703-54 škatla s 60 vial (5 vial na vrečko iz folije)
Skladiščenje
ali tablete za povečanje moških res delujejo
ZAŠČITI PRED SVETLOBO. Shranjujte v vrečki do časa uporabe. Shranjujte pri 20° do 25°C (68° do 77°F); izleti so dovoljeni med 15° in 30°C (59° in 86°F) [glej USP nadzorovano sobno temperaturo].
Navodila za uporabo za bolnika
Albuterol (al-BUE-ter-ol) sulfatna raztopina za inhalacijo 0,083 %*
(*Potenca izražena kot albuterol)
Opomba: to je viala z enotnim odmerkom. Redčenje ni potrebno.
Pred uporabo natančno preberite celotna navodila.
1. Odstranite vialo iz vrečke iz folije.
2. Popolnoma zavrtite pokrovček z viale in stisnite vsebino v rezervoar nebulatorja (slika 1).
3. Rezervoar nebulatorja povežite z ustnikom ali obrazno masko (slika 2).
4. Priključite nebulator na kompresor.
5. Sedite v udobnem, pokončnem položaju; ustnik postavite v usta (slika 3) (ali si nadenite masko za obraz); in vklopite kompresor.
6.Dihajte čim bolj mirno, globoko in enakomernokolikor je mogoče, dokler se v komori nebulatorja ne tvori več meglice (približno 5 do 15 minut). Na tej točki je zdravljenje končano.
7. Očistite nebulator (glejte navodila proizvajalca).
Opomba: Uporabljajte le po navodilih vašega zdravnika. Pogostejše dajanje ali večji odmerki niso priporočljivi.
Albuterol sulfat inhalacijsko raztopino 0,083 % shranjujte pri 20 ° do 25 ° C (68 ° do 77 ° F); dovoljeni izleti med 15° in 30°C (59° do 86°F). Shranjujte v vrečki do časa uporabe.
DODATNA NAVODILA:_____________________
Distributer:
Sun Pharmaceutical Industries, Inc.
Cranbury, NJ 08512
Proizvaja:
Sun Pharmaceutical MedicareOmejeno
Baska Ujeti Road, Ujeti
Halol-389350, Gudžarat, Indija
PHPI0032
ISS. 06/2021
NALEPKA ZA PAKET.GLAVNA PLOŠČA ZA RAZLOG - Karton
NDC 47335-703-54
Albuterol sulfat raztopina za inhaliranje, 0,083 %*
2,5 mg*/3 ml
*Potenca izražena kot albuterol
Samo za vdihavanje
Ni za injekcije
Enakovredno 0,5 ml albuterol sulfata 0,5 %*, razredčenega v 3 ml normalne fiziološke raztopine
Samo Rx
60 x 3 ml sterilne viale z enotnim odmerkom
(5 vial z enotnimi odmerki na vrečko, 12 vrečk na škatlo)
POZOR FARMACEVT: Prosimo, da ne upoštevate bolnikovih navodil za uporabo, ki so priložena posebej.
| ALBUTEROL SULFAT raztopina albuterol sulfata | |||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||
|
| Označevalec -Sun Pharmaceutical Industries, Inc. (146974886) |
| Ustanovitev | |||
| ime | naslov | ID/FEI | Operacije |
| Sun Pharmaceutical Medicare Limited | 725420835 | ANALIZA (47335-703), IZDELAVA (47335-703) |